Uniwersytet Medyczny w Lublinie

MSc Ayesha Asim

Mgr Barbara Bogdańska

Mgr Karolina Wojciechowska

Mgr Patrycja Głaz

Mgr Angelika Grudzińska

Mgr Michał Jastrzębski

Mgr Jagoda Sokołowska-Duda

Mgr Piotr Stępnicki

Mgr Dominik Straszak

Dr Piotr Wójcik

Prof. dr hab. Dariusz Matosiuk (synteza, optymalizacja struktury, badania przedkliniczne)

expert in medicinal chemistry, Head of the Chair and Department of Synthesis and Chemical Technology of Pharmaceutical Substances of the Medical University in Lublin, former Vice-Rector for Science (2012-2020), author of 172 scientific publications and 58 patents, Total IF=324.382, h=18 (2556 citations, Scopus). Three times he received the scientific award of the Minister of Health for research achievements. Professional interests include the synthesis and design of drugs, especially drugs active in the central nervous system, neurodegeneration, anticancer and antiviral drugs, pre-clinical evaluation of potential drugs.

Dr hab. Agnieszka A. Kaczor (metody komputerowe)

Expert in CADD. Head of the Computer Modelling Lab in the Chair of Synthesis and Chemical Technology of Pharmaceutical Substances. Author  of 146 scientific publications and 12 patents, Total IF=340.200, h=20 (1454 citations, Scopus). She specialize in modelling of the biological targets and interactions between proteins and their ligands as well as virtual screening of the databases in search for new drugs.

1. Allosteric modulators of dopamine D2 receptors for fine-tuning of dopaminergic neurotransmission in CNS diseases: overview, pharmacology, structural aspects and synthesis. [AUT. KORESP.] AGNIESZKA ANNA KACZOR, [AUT.] TOMASZ M. WRÓBEL, DAMIAN BARTUZI. Molecules [online] 2023 vol. 28 nr 1 [art. nr] 178, s. 1-24, bibliogr. poz. 123, [przeglądany 3 stycznia 2023]. Dostępny w: https://www.mdpi.com/1420-3049/28/1/178. DOI: 10.3390/molecules28010178
2. Synthesis, structural and behavioral studies of indole derivatives D2AAK5, D2AAK6 and D2AAK7 as serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptor ligands. [AUT. KORESP.] AGNIESZKA A. KACZOR, [AUT.] EWA KĘDZIERSKA, TOMASZ M. WRÓBEL, ANGELIKA GRUDZIŃSKA, ANGELIKA PAWLAK, TUOMO LAITINEN, AGATA BARTYZEL. Molecules [online] 2023 vol. 28 nr 1 [art. nr] 383, s. 1-24, bibliogr. poz. 62, [przeglądany 3 stycznia 2023]. Dostępny w: https://www.mdpi.com/1420-3049/28/1/383. DOI: 10.3390/molecules28010383
3. The role of genetics in the development and pharmacotherapy of depression and its impact on drug discovery. [AUT.] AGATA ZIĘBA, DARIUSZ MATOSIUK, [AUT. KORESP.] AGNIESZKA A. KACZOR. Int. J. Mol. Sci. [online] 2023 vol. 24 nr 3 [art. nr] 2946, s. 1-17, bibliogr. poz. 93, [przeglądany 7 lutego 2023]. Dostępny w: https://www.mdpi.com/1422-0067/24/3/2946. DOI: 10.3390/ijms24032946
4. Click chemistry for drug development and diverse chemical-biology applications. [AUT.] PRAKASAM THIRUMURUGAN, DARIUSZ MATOSIUK, KRZYSZTOF JÓŹWIAK. Chem. Rev. 2013 vol. 113 nr 7 s. 4905-4979, bibliogr. poz. 303. DOI: 10.1021/cr200409f
5. In situ structure and dynamics of an alphacoronavirus spike protein by cryo-ET and cryo-EM. [AUT.] CHENG-YU HUANG, PIOTR DRĄCZKOWSKI, YONG-SHENG WANG, CHIA-YU CHANG, YU-CHUN CHIEN, YUN-HAN CHENG, YI-MIN WU, CHUN-HSIUNG WANG, YUAN-CHIH CHANG, YEN-CHEN CHANG, TZU-JING YANG, YU-XI TSAI, KAY-HOOI KHOO, HUI-WEN CHANG, [AUT. KORESP.] SHANG-TE DANNY HSU. Nat. Commun. [online] 2022 vol. 13 [art. nr] 4877, s. 1-16, bibliogr. poz. 88, [przeglądany 26 sierpnia 2022]. Dostępny w: https://www.nature.com/articles/s41467-022-32588-3. DOI: 10.1038/s41467-022-32588-

•  Grant w dwudziestej drugiej edycji konkursu OPUS realizowanego przez Narodowe Centrum Nauki (NCN) 2021/43/B/NZ7/01732, koszt 1 944 680
• Grant w szesnastej edycji konkursu SONATA realizowanego przez Narodowe Centrum Nauki (NCN) 2020/39/D/NZ7/00572, koszt: 695 400,- PLN
  Kierownik projektu:  dr Tomasz M. Wróbel.
  Grant zatytułowany:  Novel bifunctional inhibitors of CYP17A1 and AKR1C3 for investigation of the resistance mechanism in prostate cancer..
• Grant na utrzymanie aparatury naukowo-badawczej lub stanowiska badawczego (SPUB) w roku/latach: 2022 – 2024,
  Decyzją Ministra Edukacji i Nauki Uczelnia otrzymała kwotę 363 740,00 zł, co pokryje w 87% 3-letnie koszty utrzymania dwóch spektrometrów jądrowego rezonansu magnetycznego (NMR). Pozostałe koszty UML pokryje ze środków własnych.
  W przygotowywaniu wniosku o dofinansowanie uczestniczyli pracownicy Katedry: dr hab. Agnieszka Kaczor, dr Tomasz Wróbel i mgr Małgorzata Sadczuk.

Aktualnie realizowane granty wewnętrzne dla Początkujących Badaczy (PB) w dyscyplinie nauki farmaceutyczne:

• Kierownik projektu: mgr Piotr Stępnicki Synteza, badania strukturalne i ewaluacja farmakologiczna nowych ligandów receptora histaminowego H₃
• Kierownik projektu: mgr Agata Zięba Projektowanie i badania farmakologiczne nowych ligandów receptora 5-HT_2A o potencjalnym wykorzystaniu w leczeniu depresji.

Zrealizowane granty:

1. Grant promotorski, Dariusz Matosiuk: Synteza i badania nad nowymi niekompetycyjnymi antagonistami receptora GluR5/6 receptors o spodziewanej aktywności neuroprotekcyjnej i przeciwdrgawkowej (2005-2008). Źródło finansowania: Ministerstwo Nauki i Szkolnictwa Wyższego, kwota: 60 000 ZŁ
2. Research grant of the State Committee for Scientific Research No. N405063334: Synthesis and pharmacological evaluation in vitro and in vivo of dextromethaphan derivatives as selective nicotinic receptors 2008-2011 - main contractor-leader
3. Grant podoktorski PI: Manuel Pastor i Jana Selent: Identification of novel molecular targets for the treatment of schizophrenia and the design of potent antipsychotics(2009-2011), Źródło finansowania: Fundacja na rzecz Nauki Polskiej, Fundacja La Marató de TV3, kwota: 59 400 EUR
4. Grant podoktorski PI: Stefan Dove: Molecular modelling of D2R-mGluR5 heterodimer as a drug target in schizophrenia (2011-2012), Źródło finansowania: DAAD, kwota: 3700 EUR
5. Grant podoktorski, PI: Antti Poso: Molecular modelling of cannabinoid CB1 receptor homodimer and its interaction with ligands: the role of CRIP1a protein (CannaBiDim) (2012-2014), Źródło finansowania: EU, stypendium Marii Curie-Skłodowskiej, kwota: 272 231,80 EUR
6. Kierownik projektu: dr hab. Agnieszka Kaczor: Molecular simulations of transmembrane receptors in native-like membranes: focus on allosteric ligands (ALLOTRANS) (2014-2015), Źródło finansowania: PRACE European Computing Infrastructure, Grant obliczeniowy, 7 mln godzin
7. Kierownik projektu: dr hab. Agnieszka Kaczor: Molecular simulations of drug targets involved in the central nervous system diseases (NERVOMOLSIM) (2020): PRACE computational grant, Grant obliczeniowy,
8. Computational grant from the Interdisciplinary Centre for Mathematical and Computational Modeling, Warsaw, Poland, grant number G30-18: Modeling of protein molecular targets and their interactions with novel antidepressive, antinociceptive, neuroprotective and anti-seizure compounds (2006-present)
9. Kierownik projektu: dr hab. Agnieszka Kaczor, Nowe wielocelowe ligandy aminergicznych receptorów GPCR jako substancje narzędziowe do badania patomechanizmu schizofrenii, OPUS NCN, 2017/27/B/NZ7/01767 (2018-2021)

1. Magda Kondej: Synthesis and studies of novel multi-target ligands of aminergic GPCRs with expected application for the treatment of schizophrenia – data obrony: 15.06.2021.
2. Justyna Żuk: Badanie wczesnego procesu aktywacji oraz modulacji allosterycznej receptora dopaminowego D₂ za pomocą modelowania molekularnego – data obrony 09.06.2022.
3. Oliwia Koszła: In vitro and in vivo neuroprotective evaluation of a new lead candidate  and its therapeutic potential in neurodegenerative and mental disorders – data obrony: 11.07.2022.
4. Piotr Stępnicki: Synthesis, biological characterization and structural studies of novel GPCR ligands for the treatment of schizophrenia – data obrony 13.10.2023.
5. Agata Zięba: Design of novel 5-HT_2A receptor ligands for potential treatment of CNS disorders
6. Angelika Grudzińska: Projektowanie, synteza i ocena biologiczna nowych inhibitorów CYP17A1 i AKR1C3, ukierunkowanych na leczenie raka prostaty opornego na kastrację.
7. Michał Jastrzębski: Synteza i badania nad nowymi substancjami do leczenia chorób centralnego układu nerwowego.
8. Ayesha Asim: Design and in silico studies of novel multi-target ligands for potential treatment of CNS disorders.
9. Dominik Straszak: Poszukiwanie potencjalnego mechanizmu działania nowych funkcjonalnych ligandów receptora opioidowego mu (OP3). – data obrony 03.10.2023.
10. Patrycja Głaz: Badanie mechanizmu działania Bimatoprostu I jego analogów. – data obrony 02.10.2023
11. Karolina Wojciechowska: Ocena wpływu wybranych substancji na melanogenezę.
12. Jagoda Sokołowska-Duda: Poszukiwanie allosterycznych i stronniczych ligandów receptora opioidowego mi (MOP).
13. Barbara Bogdańska: Wpływu wybranych oligopeptydowych modulatorów tyrozynazy na melanogenezę.

Nauki farmaceutyczne

Główny kierunek:

Poszukiwanie substancji leczniczych.

Kierunki uzupełniające:

1.Opracowanie nowych struktur chemicznych o pożądanej aktywności biologicznej i selektywności wobec zadanego celu molekularnego.

2.Synteza związków organicznych oraz poszukiwania substancji aktywnych pochodzenia naturalnego. Analiza struktur chemicznych w kontekście aktywności biologicznej i potencjału leczniczego.

3. Komputerowo wspomagane projektowanie cząsteczek i przewidywanie ich właściwości. Modelowanie molekularne oddziaływań cząsteczek leków z ich celami molekularnymi

4. Badania przedkliniczne. Ocena toksykologiczna oraz badania aktywności farmakologicznej związków naturalnych i syntetycznych oraz biomateriałów, w tym m. in. a) badania behawioralne, b) badania farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, c) badania dostępności biologicznej.